Kreatin je jednou z osmi přirozeně se vyskytujících látek derivovaných z guanidinu. Jedná se o methylguanidinoctovou kyselinu, která je považována za aminokyselinu. Kreatin řadíme mezi peptidy. Syntetizuje se v organismu z aminokyselin argininu, glycinu a metioninu. Vzniká z nich za působení enzymů.

Kreatin řadíme také mezi ergogenní látky, tedy látky podporující svalovou činnost. Od ostatních ergogenních látek se liší tím, že má prokazatelnou účinnost při zlepšování sportovní výkonnosti. Kreatin je základním stavebním prvkem pro tvorbu kreatinfosfátu (makroergního fosfátu). Kreatin označujeme také jako látku lipotropní, pomáhá při přeměně tuku na energii využitelnou organismem. Kreatin také neutralizuje kyselinu mléčnou. Kyselina mléčná (laktát) se hromadí ve svalech během fyzického výkonu.

Kreatin je zdrojem energie ve svalových buňkách. Zde tvoří rovnováhu s ATP (adenositrifosfát). V malém množství se kreatin přirozeně nachází v mase (zejména v červeném). V 1 kg červeného masa se vyskytuje asi 4–5 g kreatinu. Jeho průměrný denní příjem z běžné stravy je cca 1 g.

Mimo příjmu kreatinu z masa se asi 1–2 g se syntetizuje v organismu v ledvinách. Malá část kreatinu se syntetizuje také v játrech, slinivci břišní a jiných tkáních. Hlavním syntetizátorem kreatinu však zůstávají ledviny. Zde se doplňuje potřebné množství, které se nedoplní z běžné stravy. Toto je také jediný způsob (vyjma suplementace), kterým mohou vegetariáni doplnit své kreatinové rezervy.

Syntéza kreatinu v ledvinách probíhá prostřednictvím prekurzorových aminokyselin (metioninu, argininu a glycinu). Tato syntéza je utlumena při vyšším exogenním (vnějším) příjmu ze stravy a doplňků stravy.
Kreatin a jeho doplňování do běžné stravy prokazatelně zvyšuje množství stažitelných svalových bílkovin. Jedná se o bílkovinu s názvem myozin, která tvoří s bílkovinou aktin stažitelnou jednotku.