V lidském těle je více jak 95 % veškerého kreatinu soustředěno ve skeletálních svalech. Část se zde nachází ve formě volného kreatinu. Větší část je zde však ve formě fosforylovaného kreatinu. Vzájemný poměr mezi fosforylovaným kreatinem a volným kreatinem ve svalových buňkách je asi 60–65 %:35–45 %. Tento poměr závisí na momentálních energetických nárocích organismu při fyzické aktivitě, ale i v běžném životě.

Obsah kreatinu ve skeletálních svalech se liší i u jednotlivých typů svalových vláken. V rychlých svalových vláknech (II B a II A – fast glykolitic a fast glykolitic oxidative) je obsah kreatinfosfátu o 15–20 % vyšší než u pomalých svalových vláken (typ I – slow oxidative). Zásoby kreatinfosfátu se v rychlých svalových vláknech rychleji spotřebovávají, déle se ale také obnovují.

Lidské kosterní (skeletální) svaly obsahují v klidu okolo 75 mmol kreatinfosfátu na kilogram sušiny. Množství volného kreatinu je asi okolo 50 mmol/kg sušiny.

Celková hladina kreatinu se určuje jako celkové množství, které se nachází v organismu. Řadíme do ní volnou i fosforylovanou formu kreatinu. Celkové množství kreatinu v lidském těle je cca 120 g u 80 kg vážícího muže. Z tohoto množství je využito zhruba 1,6 % denně. Využitý kreatin je poté nahrazen vlastní syntézou (endogenně) nebo stravou a doplňkovou výživou (exogenně). Vzhledem k tomu, že i syntéza je závislá na exogenním příjmu, můžeme tvrdit, že strava je pro optimální doplnění kreatinu velice důležitá.

Čím více je kreatinu ve formě kreatinfosfátu ve svalových buňkách, tím déle a s větší energií a silou může člověk prodlužovat výkon bez nástupu regenerace ATP z glukózy (glykogenu) pomocí anaerobní glykolýzy. Zvyšování přirozenou cestou je však značně složité a do značné míry omezené. V tuto dobu nastává čas pro umělé doplňování za pomoci doplňků stravy.

Do svalů se dostává pomocí transportních látek. Ty jsou na bázi sodíku. Ve svalech se poté slučuje s fosforem (fosforyluje) za pomoci enzymu kreatinkináza. Tímto procesem vzniká kreatinfosfát (CrP). CrP je nezbytný pro regeneraci adenosintrifosfátu (ATP). ATP je základní jednotkou svalové energie. Enzymy nezbytné pro syntézu kreatinu se nacházejí mimo svaly. Nacházejí se v slinivce, játrech a ledvinách. Kreatin tak musí být přepraven ke svalům pomocí krevního oběhu.